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フローマイクロリアクター技術を用いたADC合成法

【紹介文献】

"Antibody−Drug Conjugate Synthesis Using Continuous Flow Microreactor Technology"

Nakahara, et al., Org. Process Res. Dev., 2022, 26, 9, 2766–2770

https://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/acs.oprd.2c00217

【発表概要】
抗体とドラッグリンカーを複合化するADC合成法として、初めての連続フロー法の適用事例を紹介します。更には、確立された複合化反応条件によって、3種類の抗体と3種類のペイロードの組み合わせ、9種のADCを同程度の傾向で合成に適用できております。この結果によって、バッチ製造と比べて、連続フロー合成においては、プロセスの理解力向上及び反応時間の短縮化を改善することができております。 

【Summary】
The first continuous flow process-mediated ADC synthesis will be introduced using clinically relevant antibodies and drug−linkers. Furthermore, these established conjugation reaction conditions have been applied to combinations of three different antibodies and three different payloads, and the same trend was observed for each of the nine ADC syntheses attempted. The results described herein demonstrate that continuous flow chemistry can be used to develop a reliable and robust process for the production of ADCs with target attributes comparable to batch-produced ADCs and with significantly shortened reaction-step times. 

(2022.12.1 Shonan iPark Science Cafe 133rd)