PROTACs techniques are enable to degrade the transcription factors.
【発表文献】
"Targeted degradation of transcription factors by TRAFTACs: TRAnscription Factor TArgeting Chimeras"
Samarasinghe TG K et al, Cell Chem Biol. 2021 May 20;28(5):648-661.e5. doi: 10.1016/j.chembiol.2021.03.011.
"TF-PROTACs Enable Targeted Degradation of Transcription Factors"
Liu J et al, J Am Chem Soc. 2021 Jun 16;143(23):8902-8910. doi: 10.1021/jacs.1c03852. Epub 2021 Jun 8.
https://pubs.acs.org/doi/10.1021/jacs.1c03852
【発表概要】
蛋白分解誘導技術であるPROTACsには、現在、様々な標的蛋白への利用が報告されています。しかしながら、様々な疾患（特に癌）の要因となっている転写因子については、いくつかの核内受容体を除き、結合するリガンドが報告されていないため、PROTACsには応用できませんでした。今回報告する論文では、転写因子が認識・結合する核酸配列をPROTACsへ利用することで、転写因子に対しても分解誘導作用が適用可能であることを報告しました。また併せて、PROTACs技術の応用例についても紹介したいと思います。
【Summary】
PROTACs, Targeted Protein Degradation (TPD) techniques, has been reported to apply for a variety of proteins. However, PROTACs have not been applied to the transcription factors, which cause of various diseases (for example, cancer). Because most transcription factors have not been reported ligands that bind to them, except for some steroid hormone receptors. In these papers, they shows that PROTACs can be applied for the transcription factors by using response elements sequences of the transcription factors instead of the ligand of the transcription factors. In addition, I would like to introduce some applications of PROTACs techniques.
(2021.7.1 iPark Science Cafe 82nd)
