【紹介文献】
Targeting KRAS mutant cancers: from druggable therapy to drug resistance
Zhu et al., 2022, Molecular Cancer, 21: 159
molecular-cancer.biomedcentral.com
Mol Cancer. 2022 Aug 4;21(1):159.など複数の文献／特許を参考にしたオリジナルのレビューとなります.
【発表概要】
KRAS は 1982 年に発見されたがん遺伝子で、がん患者の 11.6% が KRAS 変異を有することが報告されています。
KRAS G12C 変異を伴う非小細胞肺がんに対して、コバレントドラッグであるソトラシブが 2021 年に承認され、アダグラシブが 2023 年に承認されました。
近年G12C以外のKRAS変異に対して、環状ペプチドやPROTACなどの新しいモダリティーを駆使した取組がなされています。
今回のサイエンスカフェでは、KRAS阻害薬の過去と未来についてメディシナルケミストの視点で紹介します。
【Summary】
KRAS is an oncogene discovered in 1982 and 11.6% of cancer patients have KRAS mutation.
Covalent inhibitor sotorasib was approved in 2021 and adagrasib in 2023 for non-small cell lung cancer with KRAS G12C mutation.
In recent years, many efforts have been made to treat KRAS mutations other than G12C by using new modalities such as cyclic peptide and PROTAC.
I would like to introduce the past and future of KRAS inhibitors from the perspective of a medicinal chemist in this Science Café.
(2023.3.2 Shonan iPark Science Cafe 139th)
